吉西他滨泽菲属于细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药物,吉西他滨泽菲主要作用于DNA合成期(即S期)的肿瘤细胞,可使DNA断裂而使细胞死亡,吉西他滨泽菲适用于非小细胞肺癌、胰腺癌和乳腺癌等恶性肿瘤的治疗。吉西他滨泽菲为一种新的胞嘧啶核苷衍生物。和阿糖胞苷一样,进入人体内后由脱氧胞嘧啶激酶活化,由胞嘧啶核苷脱氨酶代谢。吉西他滨泽菲为嘧啶类抗肿瘤药物,吉西他滨泽菲作用机制和阿糖胞苷相同,其主要代谢物在细胞内掺入DNA,主要作用于G1/S期。
但不同的是双氟脱氧胞苷除了掺入DNA以外,还能抑制核苷酸还原酶,导致细胞内脱氧核苷三磷酸酯减少;和阿糖胞苷另一不同点是:吉西他滨泽菲能抑制脱氧胞嘧啶脱氨酶减少细胞内代谢物的降解,具有自我增效的作用。在临床上,吉西他滨泽菲和阿糖胞苷的抗瘤谱不同,对多种实体肿瘤有效。
成人推荐吉西他滨泽菲剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟,每周一次,连续三周,随后休息一周,每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者使用吉西他滨泽菲治疗:65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨泽菲的清除率和半衰期有影响,但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
关于乳腺癌患者使用吉西他滨的禁忌和注意事项:
对于吉西他滨中任一成分过敏的患者不可使用该药品治疗。附表依赖性毒性:吉西他滨泽菲输注时间超过60分钟或加药时间超过一周,毒性增加。接受吉西他滨泽菲治疗可能会导致肺部毒性和呼吸衰竭:因不明原因的呼吸困难或其他严重肺毒性证据而停止使用吉西他滨泽菲。
接受吉西他滨泽菲治疗可能会导致肝毒性:在开始和治疗期间监测肝功能。停止吉西他滨泽菲治疗严重的肝毒性。接受吉西他滨泽菲治疗可能会导致胎儿伤害。患者在接受该药品治疗期间应采取有效的避孕措施。
吉西他滨泽菲忌与放射治疗联合应用(由于辐射敏化和发生严重肺及食管纤维样变性的危险)。严重肾功能不全患者中禁忌联合使用吉西他滨泽菲和顺铂。
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