




肺癌第二代靶向药达克替尼相比第一代药有哪些不同?和一代药物相比,肺癌第二代靶向药达克替尼和EGFR蛋白是不可逆结合,一旦和突变蛋白结合就不下来了,因而理论上能有更好和更持久的抑制效果。除了EGFR蛋白,它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白,不仅可能延缓一些患者的耐药问题。
达克替尼是一种口服、每日一次、不可逆、泛-人类表皮生长因子受体(pan-EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。在美国,达克替尼(多泽润)于2018年9月底获FDA批准,用于经FDA批准的一款检测试剂盒检测证实存在表皮生长因子受体(EGFR)第19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变的转移性NSCLC患者的一线治疗。2019年,欧盟委员会(EC)已批准辉瑞(Pfizer)第二代EGFR靶向药物Vizimpro(dacomitinib,达克替尼,45mg),作为一种单药疗法,一线治疗存在表皮生长因子受体(EGFR)激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
达克替尼(多泽润)的推荐剂量为口服45毫克,每日一次,含或不含食物。如果需要减少达克替尼(多泽润)服药剂量,那么第一次剂量减少应该是每天一次30毫克,第二次减少剂量应该是每天一次15毫克。患者在服用多泽润(达可替尼,Dacomitinib)进行治疗期间,不可擅自增加或减少药物剂量,正确用药才会对病情有帮助。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288