




赛可瑞(克唑替尼)是一种多靶点激酶抑制剂,赛可瑞(克唑替尼)用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期非小细胞肺癌(成人),蛋白激酶(ROS1)阳性的晚期非小细胞肺癌(成人)的靶向药。赛可瑞(克唑替尼)是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。赛可瑞(克唑替尼)在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。
赛可瑞(克唑替尼)的推荐剂量为 250mg 口服,每日两次。若患者在临床治疗中获益应持续用药。应整粒吞服。赛可瑞与食物同服或不同服均可。若漏服一剂赛可瑞(克唑替尼)胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于 6 小时。根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。
肺癌患者服用赛可瑞(克唑替尼)的禁忌和注意事项:
服用赛可瑞(克唑替尼)进行治疗可能会对胎儿产生危害,因此患者在服用该药品进行治疗期间应采取有效的避孕措施。处于哺乳期的患者应当立即停止哺乳。
由于赛可瑞(克唑替尼)主要在肝脏代谢,肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此,肝损害的患者使用赛可瑞(克唑替尼)胶囊进行治疗时应谨慎。
服用赛可瑞(克唑替尼)治疗期间,不要喝葡萄柚汁或吃葡萄柚。它可能会使血液中的克唑替尼量增加到有害水平。
患者服用克唑替尼期间药忌吸烟,饮烈性酒。赛可瑞(克唑替尼胶囊)服药期间应尽量避免高脂饮食,如肥肉、禽肉皮、内脏、蛋黄等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581