波齐替尼(Poziotinib)是一种试验性的EGFR/HER2 Exon20 靶向药,其分子结构在理论上可有效抑制EGFR/HER2 Exon20突变。更新的数据显示波奇替尼治疗EGFR Exon20突变晚期非小细胞肺癌的客观缓解率达55%,中位无进展生存期为5.6个月,而治疗HER2 Exon20突变的客观缓解率达50%,临床上,总体安全性可控。
波齐替尼特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT 和ERK。Poziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,Poziotinib与化疗剂发挥出协同作用。
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