




乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)是一种多激酶抑制剂(MKI)。FDA于2015年2月13日批准乐伐替尼作为单药用于局部复发或转移性、进行性放射性碘难治性分化型甲状腺癌的治疗。
乐伐替尼用于甲状腺癌的效果及副作用:一获批是基于SELECT研究结果,该研究纳入392例进展性放射性碘治疗无效的难治性分化型甲状腺癌患者。所有患者被随机分组分别接受乐伐替尼Lenvatinib或安慰剂治疗。主要研究终点为中位无进展生存期,试验组为18.3个月,安慰剂组为3.6个月(无进展或死亡HR为0.21,99%CI 0.14-0.31)。此外,试验组中有65%患者肿瘤体积下降,而安慰剂组该比例为2%。
在试验结束后,绝大部分安慰剂组的患者开始接受乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)治疗。试验组最常见的副作用是高血压、疲劳、腹泻、关节肌肉痛、食欲减退、体重下降、恶心、口腔炎、头痛、呕吐、蛋白尿、掌足红肿综合征、腹痛、发音困难。FDA指出,乐伐替尼Lenvatinib可能引发其他严重的副作用,包括心衰、动脉血栓事件、肝毒性、肾衰与肾损、胃肠道穿孔或形成瘘管、QT间期延长、低钙血症、可逆性后部白质脑病综合征、大出血、对胎儿造成影响以及损伤甲状腺激素的抑制功能等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092