帕比司他怎么服用？口服剂量是多少

帕比司他Farydak是由瑞士诺华公司研发的一种新型、小分子广谱组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂，帕比司他Farydak可通过阻断HDACs，对癌细胞施加剧烈应激反应并诱导细胞凋亡，且不会对正常细胞造成明显影响 。今天咱们来了解一下帕比司他怎么服用？口服剂量是多少。

帕比司他用法用量：20mg口服，每周期的第1、3、5、8、10、12天用药，21天为一个周期，共8个治疗周期。若患者能临床获益，没有严重的持续毒副反应，此时可考虑继续另外8个周期的治疗。

帕比司他是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。

研究表明，低浓度帕比司他即可明显抑制多发性骨髓瘤患者 MM.1S 细胞增殖，且不会对正常淋巴细胞和骨髓系细胞造成明显细胞毒性。得益于帕比司他的浓度依赖性，随着药物剂量的增加，组蛋白、微管蛋白乙酰化程度逐渐上升，即有更多的骨髓瘤细胞进入周期停滞与凋亡状态，细胞增殖得到明显抑制。

PANORAMA1研究是接受过1-3个疗程的复发或复发难治性多发性骨髓瘤患者的多中心、随机、安慰剂对照、双盲Ⅲ期试验。患者按 1:1被随机分配到两组——接受安慰剂或帕比司他，21天为一个周期（ 20 mg，在1、3、5、8、10、12天 ，口服） ，无论是在用硼替佐米（ 1.3 mg/m2，在 1、4 、8、11天，静脉注射）还是地塞米松（ 20 mg，在1、2、4、5、8 、9、11、12天，口服）。

结果显示，共有768例患者纳入研究，其中387被随机分配到帕比司他、硼替佐米及地塞米松联用组，381例随机分到安慰剂、硼替佐米及地塞米松联用组。帕比司他组中位随访时间为6.47个月，安慰剂组中位随访时间为5.59个月。

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