帕比司他是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加,遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。帕比司他作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂( HDACi) ,对复发/难治型MM具有较高活性。今天来了解一下患者服用帕比司他多久会有效果?
一项纳入 768 例受试者的临床试验以帕比司他Farydak联合硼替佐米、地塞米松为观察方案,并与安慰剂联合硼替佐米、地塞米松方案进行了对比,结果表明,接受帕比司他Farydak治疗的 381 例多发性骨髓瘤患者,其无进展生存期为 12.0 个月、平均总生存期为 38.2 个月,而对照组患者无进展生存期仅为 8.1 个月、平均生存期为35.4 个月。
说明帕比司他Farydak对延长多发性骨髓瘤患者生存期具有肯定作用,为晚期多发性骨髓瘤MM患者生存质量的改善带来了新的希望。
帕比司他Farydak用法用量:20mg口服,每周期的第1、3、5、8、10、12天用药,21天为一个周期,共8个治疗周期。若患者接受帕比司他Farydak治疗能临床获益,没有严重的持续毒副反应,此时可考虑继续另外8个周期的治疗。
帕比司他是由瑞士诺华公司研发的一种新型、小分子广谱组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,帕比司他可通过阻断HDACs,对癌细胞施加剧烈应激反应并诱导细胞凋亡,且不会对正常细胞造成明显影响 。帕比司他作为治疗MM的第一个组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDACi),于2015年2月25日被美国食品药品监督管理局( FDA)批准上市。
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