利奈唑胺于 2000 年经美国 FDA 批准上市,是辉瑞子公司 Pharmacia 研发的恶唑烷酮类抗菌药,商品名为 Zyvox,用于治疗革兰阳性 (G+) 球菌引起的感染性疾病,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染等,利奈唑胺剂型包括注射剂、片剂以及干混悬剂。
该药是一种细菌蛋白质合成抑制剂,作用靶点为 G+菌的 50S 核糖体亚基,通过抑制 mRNA 与核糖体的连接以阻止 70S 起始复合物的形成,从而在翻译的早期阶段抑制细菌蛋白质合成。由于其机制并非通过影响肽基转移酶活性,因此不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
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