阿帕鲁他胺薄膜片和恩杂鲁胺有什么区别？

前列腺癌是一种男性雄激素依赖的肿瘤，雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展，因此内分泌治疗是根治手术、放射治疗、化疗之外前列腺癌临床上比较主流的治疗方案，主要包括雄激素剥夺；阻止雄激素受体激活；抑制雄激素合成等。恩杂鲁胺与阿帕鲁他胺薄膜片都可以用于前列腺癌患者的治疗。

那阿帕鲁他胺薄膜片和恩杂鲁胺有什么区别？

阿帕鲁他胺薄膜片是新一代的口服AR抑制剂，它能直接与AR配体结合域结合，并阻止AR易位、DNA结合及AR介导的转录进程，与恩杂鲁胺一样具有亲和的能力。而且，阿帕鲁他胺薄膜片和恩杂鲁胺是一个团队发明的。所以：恩杂鲁胺和阿帕鲁他胺薄膜片，真的是一模一样的。都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的。

阿帕鲁他胺薄膜片和恩杂鲁胺作用机制一样：

1、高亲和力；

2、阻止进核；

3、阻止结合DNA。

它们不能结合PSA增强子，不能结合TMPRSS2增强子，不能启动AR转录，恩杂鲁胺有一个很特别的副作用——癫痫（1%）。为什么恩杂鲁胺使用会产生癫痫呢？其实许多的抗雄激素都有可能产生癫痫，因为他们能够进入血脑屏障之后能够结合中枢神经系统的GABAα受体。

所以使用恩杂鲁胺的时候要比较注意服药的浓度，漏服和多服都是有讲究的。所以正确服药是可以规避这个问题的。然而，阿帕鲁他胺薄膜片的不同就在于他进入血脑屏障的浓度会小于恩杂鲁胺。当然，在正常服药的情况下，一般性是不会发生癫痫，疗效二者也是相当的。许多的临床实验也证明了这点。

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