




克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂,抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK),肝细胞生长因子(HGFR,c-MET),和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。
2011年8月,克唑替尼获批用于局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC的一线治疗。此后新增ROS-1阳性适应症。这是首个、也是目前唯一获得FDA批准的用于治疗ROS-1阳性NSCLC的药物。FDA还授予克唑替尼扩大适应症申请突破性治疗资格、优先评审资格认定、孤儿药资格认定。
2012版NCCN指南中,对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者,指南推荐一线治疗选择CRIZALK。考虑到肺癌的多样性,大约1%的NSCLC患者携带ROS-1基因重排,克唑替尼为这些罕见患者提供了好的选择!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581