一文带你了解首个胆管癌靶向药培美替尼的功效和作用
培美替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。培美替尼是一种激酶抑制剂,适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或其他重排的先前治疗的,不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。
培美替尼的获批,是基于一项包含107例局部晚期或转移性胆管癌患者的临床试验的结果。这些患者既往接受过治疗,并且携带FGFR2(成纤维细胞生长因子受体2)融合或重排。
试验结果表明:培美替尼的总缓解率(ORR)达到36%,其中2.8%的患者完全缓解,33%的患者部分缓解。在38例出现缓解的患者中,24例患者(63%)的缓解持续时间达到6个月或更长,7例患者(18%)的缓解持续12个月或更长。
在接受培美替尼的患者中,最常见的不良反应是:高磷酸盐血症和低磷酸盐血症(电解质紊乱),脱发(秃斑),腹泻,消化不良,恶心,指甲毒性,疲劳,便秘,口腔炎(20%或更多),口腔内疼痛或发炎,干眼,呕吐,关节痛,口干,食欲下降,腹痛,背痛和皮肤干燥。
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