培米替尼(佩米替尼)的用药指南及注意事项

培米替尼是美国因塞特（Incyte）公司研发的一款靶向激酶抑制剂。它精准作用于成纤维细胞生长因子受体（FGFR），适用于特定成人肿瘤患者。一方面，可用于治疗既往接受过治疗、无法切除的局部晚期或转移性胆管癌，且患者需存在FGFR2融合或其他重排。另一方面，对复发或难治性伴FGFR1重排的髓系/淋巴系肿瘤也有疗效。通过抑制相关信号通路，培米替尼能有效抑制肿瘤细胞生长，为患者带来新的治疗希望。

适应症

培米替尼是一种激酶抑制剂，适用于：

用于治疗既往接受过治疗、无法切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，且患者经FDA批准的检测方法确认存在成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排。该适应症基于总体缓解率和缓解持续时间通过加速批准获批。该适应症的继续批准可能取决于验证性试验中对临床获益的证实和描述。

用于治疗复发或难治性伴FGFR1重排的髓系/淋巴系肿瘤（MLNs）成人患者。

剂量与给药方法

胆管癌

开始培米替尼治疗前，需确认肿瘤存在FGFR2融合或重排。

推荐剂量：13.5mg，口服，每日一次。连续服药14天，停药7天，21天为一个周期。

持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

伴FGFR1重排的髓系/淋巴系肿瘤

推荐剂量：13.5mg，口服，每日一次。

持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

所有患者通用

整片吞服，可与食物同服或空腹服用。

肝肾损伤

重度肾功能损伤：推荐剂量为9mg，按照适应症对应的给药方案（间歇或连续）使用。

重度肝功能损伤：推荐剂量为9mg，按照适应症对应的给药方案（间歇或连续）使用。

不良反应

严重不良反应

除治疗作用外，培米替尼可能引起一些不良反应。并非所有不良反应都会发生，但一旦出现，可能需要立即就医。

服用培米替尼期间，如出现以下任何症状，请立即联系医生：

较常见

膀胱疼痛。

尿液带血或浑浊。

鼻出血。

指甲/趾甲改变。

意识模糊。

尿量减少。

腹泻。

排尿困难、灼痛或疼痛。

呼吸困难。

眼干。

口干。

眼睛发红、刺激或疼痛。

尿频、尿急。

心率加快。

心律不齐。

头晕、头昏、晕厥。

指甲松动。

食欲下降。

下背部或侧腰疼痛。

情绪或精神改变。

手、臂、足、腿或面部肌肉痉挛。

口周、指尖或足部麻木与刺痛。

骨骼疼痛。

皮肤苍白。

呼吸急促。

异常疲倦或虚弱。

不明原因体重下降。

皮肤起皱、松弛。

较少见

无外伤情况下手臂或腿部出现疼痛、肿胀。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

其他不良反应

部分不良反应通常无需医疗处理，随身体适应药物后可逐渐消失。医护人员也可告知预防或减轻这些反应的方法。如以下反应持续、困扰您，或有疑问，请咨询医护人员：

较常见

反酸、胃灼热。

嗳气。

面部、手臂、手足、小腿肿胀。

味觉改变。

便秘。

活动困难。

皮肤干燥。

脱发。

消化不良。

味觉丧失。

恶心。

关节疼痛。

体重快速增加。

皮肤红肿、疼痛。

手足皮肤脱屑。

胃部不适、疼痛。

口腔肿胀、发炎。

皮肤溃疡。

呕吐。

注意事项

眼部毒性：培米替尼可引起视网膜色素上皮脱离。治疗开始前、治疗前6个月每2个月、之后每3个月进行眼科检查（包括光学相干断层扫描OCT）。出现任何视觉症状时立即检查。

高磷血症与软组织矿化：培米替尼可引起高磷血症，导致软组织矿化、皮肤钙化、钙质沉着症及非尿毒症性钙化防御。监测高磷血症，并根据持续时间和严重程度采取暂停给药、减量或永久停药。

胚胎‑胎儿毒性：可造成胎儿伤害。告知育龄患者胎儿潜在风险，并使用有效避孕措施。