阿帕鲁胺(安森珂)是第2代非甾体雄激素受体抑制药,阿帕鲁胺(安森珂)可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路,通过三种途径抑制癌细胞的生长:阿帕鲁胺(安森珂)抑制雄激素与雄激素受体(AR)的结合,抑制活化AR的核转运,以及抑制AR与癌细胞的脱氧核糖核酸(DNA)结合从而阻断AR介导的转录。今天来了解一下阿帕鲁胺(安森珂)用于治疗前列腺癌可以吗?
阿帕鲁胺(安森珂)是首款在美获批用于治疗NM-CRPC的新药。此前在2018年2月,美国FDA批准阿帕鲁胺(安森珂)用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC);2019年9月5日,阿帕他胺获得国家药品监督管理局(NMPA)加速批准,用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者。
阿帕鲁胺的疗效和安全性在临床试验中也得到了证实。在一项包含了1,207名非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的3期临床试验SPARTAN中,患者按2:1的比例随机接受阿帕鲁胺或安慰剂治疗。
所有患者都接受激素治疗:使用促性腺激素释放激素(GnRH)类似物疗法,或进行双侧睾丸切除术(手术去势)。
结果显示,阿帕鲁胺将肿瘤远处转移或死亡风险降低了72%(HR=0.28; 95%CI, 0.23-0.35; P<0.0001)。阿帕鲁胺组患者的中位无转移生存期(MFS)为40.5个月,而安慰剂组患者为16.2个月,增加超过两年。
阿帕鲁胺(安森珂)的推荐剂量为 240 mg(4 x 60 mg 片),每日一次,口服给药。阿帕鲁胺可以单独服用或与食物同服。本品应当伴水整片吞服。
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