抗血管生成抑制剂(VEGF/VEGFR抑制剂)包括生物单抗和小分子药物。目前,全球批准上市的抗VEGF/VEGFR的大分子药物共有五种,包括三种单克隆抗体:贝伐珠单抗、雷莫芦单抗、雷珠单抗,以及两种融合蛋白:阿柏西普、康柏西普,那雷莫芦单抗和贝伐珠单抗有什么区别呢?
贝伐珠单抗是一种重组的人源化单克隆抗体,可以选择性地与人血管内皮生长因子(VEGF)结合,并抑制VEGF与其位于内皮细胞上的受体-Flt-1和KDR相结合。通过使VEGF失去生物活性而减少了肿瘤血管的生成,从而抑制肿瘤的生长。
由于贝伐珠单良好的抑制肿瘤血管生长特性,目前已经在美国、欧盟等地批准用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、恶性胶质瘤和肾细胞癌等疾病的治疗。
雷莫芦单抗是一种重组IgG1单克隆抗体,它可以与胞外结构阈的血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)结合,阻断VEGF与其受体的结合,从而达到抑制肿瘤新生血管生成,减少肿瘤组织的血供,达到抑制肿瘤生长、转移的目的。
重组人血管内皮抑制素(恩度)
重组人血管内皮抑制素是我国学者自主研发生产出来的一种特异性抑制血管内皮细胞增殖和肿瘤增长的Ⅰ类新药。恩度通过特异性作用于新生血管内皮细胞,并抑制其迁移、诱导其凋亡,从而发挥抗血管生成作用;另外,恩度还能通过调节肿瘤细胞表面血管内皮生长因子的表达及蛋白水解酶的活性,多靶点发挥抗血管生成作用,间接导致肿瘤休眠或缩退。
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