




利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。与其它药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
那利奈唑胺是否可以用于耐药肺结核吗?
利奈唑胺可以用于耐药肺结核病,广泛耐药患者在采用利奈唑胺联合用药方案后,前期做痰培养的患者87%都会转阴,具有显著的有益疗效。
利奈唑胺的使用指南:
1、治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎,成人和青少年(12岁及12岁以上,下同)每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg,儿童患者(刚出生至11岁,下同)每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗10-14天。
2、治疗万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症,成人和青少年每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg,儿童患者每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗14-28天。
3、治疗单纯性皮肤或皮肤软组织感染,成人每12小时口服400mg,青少年每12小时口服600mg。儿童患者<5岁,每8小时按10mg/kg口服;5-11岁,每12小时按10mg/kg口服。连续治疗10-14天。
4、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(mrsa)感染的成人患者,用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061