前列腺癌,在美国高居男性癌症发病率前3位,在中国发病率&死亡率均排前10位,为严重影响男性生命健康的恶性肿瘤之一,阿帕他胺就是治疗前列腺癌的药物,它是一种雄激素受体(AR)抑制剂,由强生旗下杨森研发(最初由美国加利福尼亚大学研制,2009年授权给美国Aragon,2013年8月Aragon被强生收购),曾获FDA优先审评资格,2018年2月获FDA批准上市,用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌。
阿帕他胺是FDA批准的首个治疗NM-CRPC的药物,也是首个凭借无转移生存期的临床终点获批上市的抗肿瘤新药。
阿帕他胺可直接与AR的配体结合域结合,可抑制AR核转位及DNA结合,并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕鲁胺是一种活性较弱的AR抑制剂,在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕他胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,阿帕鲁胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡,从而减小肿瘤体积。
目前,阿帕他胺在国内已经获批上市了,那阿帕他胺片进入医保了吗?
目前,阿帕他胺在国内还没有正式进入医保,属于患者自费药物,想要购买质优价廉的阿帕他按可以咨询医伴旅了解。
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