




黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌,存活率低,全世界每年约有20万例新诊断的黑色素瘤病例,其中约50%为BRAF突变,是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。比美替尼由美国Array生物制药公司独家研制,是一种口服小分子丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK) 抑制药,与encorafenib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,FDA批准的检测所检测到的。
BRAF突变阳性细胞系的体外活性和对肿瘤的更强的抗肿瘤活性在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。另外,比美替尼和encorafenib的组合延迟了BRAF V600E突变体中抗性的出现小鼠中的人黑色素瘤异种移植物与单独的任一种药物相比。
比美替尼的用法用量:
1、在开始比美替尼之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
2、推荐剂量为口服45毫克,每日两次,与康奈非尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。
3、对于中度或重度肝功能损害的患者,推荐剂量为每日口服30毫克。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498