




比美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,可以靶向MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶,这种激酶可以通过不同的分子信号激活,再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子,最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内,从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等生物学反应,那比美替尼适用于肺癌患者吗?
比美替尼不适用于肺癌,它与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
使用比美替尼的患者需要了解以下注意事项:
1、心肌病:在开始治疗前,评估左心室射血分数(LVEF),然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50%的患者尚未建立比美替尼的安全性。
2、静脉血栓栓塞:可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
3、眼部毒性:发生了浆液性视网膜病变,视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。
4、间质性肺病(ILD):评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。
5、肝毒性:在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。
6、横纹肌溶解症:定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐,并按临床指示。
7、出血:可能发生严重的出血事件。
8、胚胎–胎儿毒性:比美替尼可能导致胎儿伤害。建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498