洛铂主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞白血病。静脉注射洛铂后,血清中游离铂的血药浓度-时间曲线与完整的洛铂基本上相同,在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体曲线也完全相同。用药患者的血清总铂和游离铂的浓度时间曲线,在1小时内相似,在11小时后,血循环中约25%的总铂浓度和血清蛋白结合。洛铂的作用与功效是怎样的?洛铂用法用量是怎样的?
洛铂的作用与功效
洛铂具烷化作用,属烷化剂(广义)洛铂对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用,与顺铂的抑瘤作用相似和较强,对耐顺铂的细胞株,仍有一定的细胞毒作用。
洛铂在国内进行的注册临床试验以北医科大学为负责单位,联合全国6家医院进行。分为实体瘤及恶性血液疾患(慢性粒细胞性白血病)两部分。共进行306例临床观察,其中恶性实体瘤244例,血液病62例。方案采用洛铂单药给药,剂量为50mg/m2体表面积,静脉注射,每3周为一周期,每位入选患者至少接受2个周期治疗,有效病例可继续治疗至6个周期。结果显示:洛铂单药对小细胞肺癌有明显疗效,对初治和复治病例的缓解率分别达42.6%及40.0%。洛铂单药对初治晚期乳腺癌有效率达53.6%,复治病例有效率28.6%,超过顺铂与卡铂的疗效。
洛铂用法用量
使用前用5ml注射用水溶解,此溶液应4小时内应用(存放温度2~8℃)。静脉注射按体表面积一次50mg/m2, 再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复,推荐的应用间歇为3周。如副作用恢复较慢,可延长使用间歇。
用药的持续时间:治疗持续时间应根据肿瘤的反应。最少应使用2个疗程。如肿瘤开始缩小,可继续进行治疗,总数可达6个疗程。
洛铂注意事项
洛铂应在有肿瘤化疗经验的医师指导下应用。应有足够的诊断和治疗的设备来处理可能引起的并发症。洛铂对骨髓有毒性,血小板严重减少和重度贫血患者,特别在罕见的出血病例可能需要输血。
肝毒性:应用洛铂后,偶然有轻度的可逆性SAST和SALT升高,这种升高也可由于肝转移所致,但和洛铂的因果关系不能除外。
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