呲仑帕奈是一种首创(first-in-class)的抗癫痫药物(AEDs),该药是一种高度选择性、非竞争性的AMPA型谷氨酸受体拮抗剂。谷氨酸是介导癫痫发作的主要神经递质。作为AMPA受体拮抗剂,呲仑帕奈能通过靶向突触后AMPA受体-谷氨酸的活动,减少与癫痫发作相关神经元的过度兴奋;这种作用机制与目前市售的抗癫痫药物(AEDs)不同。
呲仑帕奈适用于成人和12岁及以上儿童癫痫部分性发作患者(伴或不伴继发性全面性癫痫发作)的加用治疗。
呲仑帕奈治疗癫痫的效果:
在部分发作性癫痫发作的治疗中,呲仑帕奈已经在三项主要研究中与安慰剂(虚拟治疗)进行了比较,共有1491名年龄在12岁及以上且部分发作的患者对其他治疗没有反应。在这些研究中,呲仑帕奈以每天2、4、8或12mg的剂量给药长达19周。所有患者也服用其他抗癫痫药物。有效性的主要衡量指标是癫痫发作频率降低至少50%的患者百分比。
对于原发性全身强直–阵挛性发作,呲仑帕奈在一项涉及164名特发性全身性癫痫患者的研究中显示有效。将呲仑帕奈与安慰剂进行比较,作为患者现有癫痫治疗的补充。以2mg 呲仑帕奈的剂量开始治疗,并且如果耐受则在4周内逐渐增加至最大8mg,然后继续进行另外13周。有效性的主要衡量指标是癫痫发作频率降低至少50%的患者百分比。
大多数患者服用吡仑帕奈后仅有轻微的副作用,常见的有头晕、嗜睡、头痛、疲劳、易怒、恶心和跌倒,且大多数为轻至中度。一旦发生副作用,需要与医生联系,当剂量滴定减慢及合并用药剂量调整时,副作用会减少。患者切记擅自停药或者擅自调整用药剂量。
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