贝美替尼是有丝分裂原激活的细胞外信号进行调节蛋白激酶1(MEK1)和细胞生长因子的可逆反应抑制剂MEK2活动。Mek 蛋白是细胞外信号相关激酶(extracellular signal-related kinase,erk)的上游调节因子通路。在体外,比美替尼抑制肿瘤细胞中的细胞外信号进行相关蛋白激酶(ERK)磷酸化,通过免疫测定方法以及BRAF-突变型黑素瘤组织细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。贝美替尼还抑制BRAF突变小鼠的ERK磷酸化和肿瘤生长。
贝美替尼和恩考芬尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种方式不同的激酶。与单独用药相比,恩考芬尼与贝美替尼合用具有更强的抗增殖作用。
BRAF突变检测阳性表达细胞系的体外细胞活性和对肿瘤的更强的抗肿瘤药物活性在小鼠中BRAF V600E突变体黑素瘤异种移植物进行研究中的生长具有抑制作用。此外,贝美替尼和恩考芬尼的组合延缓了BRAF V600E突变体抗性的出现。
贝美替尼和恩考芬尼用于进行治疗经FDA批准的一种可以检测技术方法证实已经存在BRAF V600E或BRAF V600K基因发生突变的不可避免切除或转移性黑色素瘤患者,另外,任何靶向药物都会有耐药性的产生,出现了耐药性贝美替尼就没有效果了,那贝美替尼出现耐药了怎么办?
由于黑色瘤的每个患者的体质病情不同,所以对于每个黑色瘤患者可以产生耐药的时间以及症状也不相同,当患者可能出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,在医生的指导下更改或更换治疗研究方案。
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