安立生坦(凡瑞克)是一种有效的血管收缩剂和平滑肌分裂素,适用于进行治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉造成高压影响患者(WHO组1),西地那非(Sildenafil)也是目前治疗肺动脉高压主要的药物之一。安立生坦和西地那非的药物对比,区别是什么?
安立生坦和西地那非作用机制和用法用量都不同。
作用机制:安立生坦(凡瑞克)是一种选择性内皮素受体A(ETAR)拮抗剂,已被欧洲心脏病学会肺动脉高压诊疗指南列为肺动脉高压治疗的最高级别推荐药物。与目前已上市的其他内皮素受体拮抗剂相比,安立生坦肝损伤的风险较低,具有非常明显发展优势。
西地那非为cGMP特异性PDE5的选择性抑制剂,西地那非进入人体之后,通过有效抑制细胞磷酸二酯酶,可以进行生成和释放大量一氧化氮,而一氧化氮通过激活肺动脉平滑肌内的可溶性的鸟苷酸环化酶,促使cGTP(环磷鸟苷)生成cGMP(环磷鸟苷酸),促使cGTP(环磷鸟苷)生成cGMP(环磷鸟苷酸),而环磷鸟苷酸具有一个松弛影响平滑肌的作用,从而引起肺动脉扩张。
用法用量:安立生坦(凡瑞克)起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。西地那非根据医生的指导用药。
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