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地诺孕素是什么药?治什么?

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医学编辑李莹
2021-08-20 14:44
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地诺孕素是什么药?地诺孕素(Dienogest)是19-去甲睾酮的衍生物,但结合了19-去甲睾酮和孕酮衍生物的药理学特性,对孕激素受体具有高度选择性,并具有较强的孕激素活性和中度的抗促性腺激素活性,但是无雄激素﹑糖皮质激素或盐皮质激素活性,且有一定的抗雄激素活性。

地诺孕素治什么?地诺孕素可治疗子宫内膜异位症,作用机理可分为中枢/全身机制和局部机制。从全身来看,地诺孕素中度抑制下丘脑-垂体-性腺轴,抑制排卵,导致内源性雌二醇生成减少,从而抑制了雌二醇对在位和异位子宫内膜的营养作用。当持续服用时会造成一种低雌激素﹑高孕激素的内分泌环境,从而导致子宫内膜异位病灶内膜组织的蜕膜化和萎缩。

地诺孕素

就局部效应而言,地诺孕素即便在1mg/ d的剂量下,对子宫内膜厚度也有强效的抑制作用。临床前的基础和动物实验研究发现地诺孕素对在位和异位子宫内膜具有抗增殖﹑促凋亡作用﹔直接抑制前列腺素(PGE2)生成,抑制基质金属蛋白酶活性,抗新生血管生成,抑制炎性相关指标和免疫调节等。

地诺孕素最常见的副作用是头痛、乳房不适,包括乳房肿胀和乳房疼痛。在使用唯散宁治疗的最初几个月中,诸如不规则出血等不良影响更为常见,并且随着继续治疗而逐渐消失。无严重的危及生命的副作用,常见副作用为闭经、不规则出血,头痛、胸部不适、情绪沮丧和粉刺等,并且停止用药后即可恢复。

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