




慢性粒细胞白血病(CML)是一种克隆性多能造血干细胞增生恶性疾病。CML在国内的发病率为0.36/10 00o,多发于中年人,男女比例为1.6:1。其病程一般分为:慢性期(CP)、加速期(AP)和急变期(BP)。博舒替尼是第二代TKI抑制剂。它能抑制除T315I和v299L突变的大多数对伊马替尼耐药的Bcr-Abl突变。博舒替尼于2012年经美国FDA批准用于对先前治疗已产生耐药或者耐受的CML患者。成人推荐剂量为每日1次、每次500 mg。对于耐药严重的患者,剂量可适当增加到600mg/d。博舒替尼片采用口服给药。
博舒替尼是什么药?博舒替尼是一种口服的SRC和BCR-ABL双重抑制剂,能抑制伊马替尼耐药的多种BCR-ABL突变(如Y253H/F、E255V、E255K、F359V、D276G),但对于T315I突变无效。与其他TKI不同的是,其对PDGFR、C-KIT抑制活性很低,使得其副作用相对较低。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203341