自从20世纪50年代中叶,塞替派作为抗肿瘤药广泛应用于临床治疗:慢性白血病、非霍奇金淋巴瘤、霍奇金病、乳腺和卵巢癌、儿科和生殖细胞瘤。塞替派主要应用于某些类型的乳腺癌和淋巴瘤的治疗,如淋巴肉瘤,霍奇金病等。自从塞替派1959年在美国FDA注册并与2001年重新注册,塞替派已经在包括中国、美国、欧洲、日本等60多个国家注册并临床应用。
塞替派是烷化剂中乙烯亚胺类抗肿瘤药物中疗效较突出者,可在体内转化为乙烯亚胺离子,乙烯亚胺基能开环与细胞内 DNA核碱基如鸟嘌呤结合,发生烷化反应,抑制DNA 的合成,从而改变 DNA 结构及功能,影响癌细胞的分裂,同时对RNA和蛋白质合成也有抑制作用,为细胞周期非特异性药物,对增殖细胞的各个时期和非增殖期细胞都有杀伤作用。
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