塞替派注射液的功效与作用与副作用？

塞替派是烷化剂中乙烯亚胺类抗肿瘤药物中疗效较突出者，可在体内转化为乙烯亚胺离子，乙烯亚胺基能开环与细胞内DNA核碱基如鸟嘌呤结合，发生烷化反应，抑制 DNA 的合成，从而改变 DNA 结构及功能,影响癌细胞的分裂，同时对RNA和蛋白质合成也有抑制作用，为细胞周期非特异性药物，对增殖细胞的各个时期和非增殖期细胞都有杀伤作用。

关于塞替派

自从20世纪50年代中叶,塞替派作为抗肿瘤药广泛应用于临床治疗:慢性白血病、非霍奇金淋巴瘤、霍奇金病、乳腺和卵巢癌、儿科和生殖细胞瘤。塞替派批准的适应症为:乳腺癌,卵巢癌,癌性体腔积液的腔内注射,膀胱浅表性乳头状癌。主要应用于某些类型的乳腺癌和淋巴瘤的治疗,如淋巴肉瘤,霍奇金病等。自从塞替派1959年在美国FDA注册并与2001年重新注册,塞替派已经在包括中国、美国、欧洲、日本等60多个国家注册并临床应用。

塞替派的作用

塞替哌是一种乙烯亚胺类烷化剂,其细胞毒作用主要源于与DNA的相互作用。目前研究显示塞替哌与DNA的相互作用有至少两种不同的途径。在第一种途径中,塞替哌作为双功能基烷化剂,可以在DNA螺旋的两股之间、单链DNA内或DNA与蛋白质之间发生交联。在另一种途径中,塞替哌及其在人体中的主要代谢产物N,N',N”-三乙烯磷酰胺(TEPA)最终会水解成乙烯亚胺,从而与DNA产生反应。

塞替派的功效

研究目的：探讨多西他赛联合塞替派治疗中晚期非小细胞肺癌的疗效及不良反应[1]。

研究方法：中晚期非小细胞肺癌86例,随机分为两组,应用多西他赛联合塞替派方案(A组)(多西他赛35mg/m2d1.8塞替派60mg/m2d1,21d为1程)，多西他赛联合顺铂方案(B组)(多西他赛35mg/m2d1.8,顺铂80mg/m2d1 ,21d为1疗程)化疗2个疗程,评价其效果。

研究结果：A组和B组治疗效果分别为:两组均无完全缓解( CR)，部分缓解( PR) 25.58% vs 20.93% ,稳定(SD) 53.49%vs48.83%,进展(PD) 20.93% vs 39.70%。P值均>0.05,差异无统计学意义;

研究结论：多西他赛联合塞替派方案治疗中晚期非小细胞肺癌有一定的近期疗效,不良反应可耐受,可以作为经济有效的化疗方案。

塞替派的副作用

在上述实验中塞替派最常见不良反应为骨髓抑制、胃肠道反应(恶心,呕吐) 、肝脏损害转氨酶升高,手足综合征程度较轻。

总结

塞替派（Thiotepa)是一种具有抗肿瘤作用的多功能烷化剂，自1953年开始用于淋巴瘤、实体瘤等的化疗以来，其临床应用己达60余年，30年前开始应用于自体移植及联合环磷酰胺治疗难治性恶性肿瘤。塞替派对乳腺癌、膀胱癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤等的治疗疗效显著。

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