2009年,改善全球肾脏病预后组织(KDIGO)建议联合钙调磷酸酶抑制剂(CNIs)、抗增殖药物,伴或不伴类固醇激素作为肾移植受者的主要免疫抑制方案。目前,超过90%的肾移植受者采用基于CNIs为主的免疫抑制方案,但CNIs类药物所致的移植肾毒性、间质纤维化、小管萎缩、新发恶性肿瘤等并发症对移植肾预后的影响仍不可忽视。多项研究显示将CNIs类药物切换西罗莫司后移植肾功能保持稳定甚至改善。对于最佳切换人群,研究推荐合并恶性肿瘤、严重高血压、CNIs移植肾毒性、移植后糖尿病、溶血尿毒综合征及慢性移植肾肾病患者切换为西罗莫司。
西罗莫司的推荐剂量为口服,每日一次。建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。在移植后,应尽可能早地开始服用。对新的移植受者,首次应服用的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。
西罗莫司常见的副作用为:外周水肿、深静脉血栓形成、高血压、寻常痤疮、皮疹、闭经、糖尿病、高血容量、便秘、腹痛、疼痛、头晕、低血钾、水肿、月经疾病、肺栓塞、月经过多、心动过速、头痛、乳酸脱氢酶升高、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、卵巢囊肿、腹泻、胸痛、恶心等等。
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