随着生活条件的提高,全世界糖尿病患病人数,已经超过3.47亿,因此,世界各地的学者都纷纷研究可治疗2型糖尿病的药物,其中以胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)为代表的胃肠激素多肽样药物有效的降低血糖,GLP-1是由大肠及小肠黏膜L细胞分泌的肠促胰岛素且是其中发挥重要作用的肽类激素,在与广泛分布的GLP-1受体结合后,其不仅能促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,还可抑制β胰岛细胞凋亡和延缓胃排空时间和增加饱腹感、促进增殖等。其中索马鲁肽(semaglutide)的注射液是FDA于2017年12月5日被批准上市的GLP-1的类似物,该药有望成为终极GLP-1药物。
索马鲁肽(semaglutide)能在葡萄糖刺激条件下,增加胰岛素分泌,降低胰高血糖素,降低血糖浓度。同时,2型糖尿病患者在使用索马鲁肽条件下,胰岛素自身分泌水平与健康人一致。临床试验提示,该药在调控血糖的过程中,不会改变胰高血糖素自身调控系统,也不会影响2型糖尿病患者的C肽水平。
索马鲁肽(semaglutide)在降低血糖的同时,导致餐后胃排空时间延长,从而延迟了药物降低循环血糖的速度。对心脏电生理学的影响:在给药剂量是临床最大推荐剂量1.5倍条件下,索马鲁肽未表现出 QTc间隔延长。
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