首个针对膀胱癌的靶向药-厄达替尼

膀胱癌作为全球发病率和致死率排名前十的癌症之一,对人类健康造成了极大威胁，并加重了人们的经济负担与心理负担。目前治疗膀胱癌的方法主要有:化疗、免疫疗法、靶向治疗,其中以化疗为基础，免疫疗法和靶向治疗是近几年的研究热点。厄达替尼(Erdafitinib)由美国FDA于2019年批准上市，用于治疗成纤维细胞生长因子受体(FGFR3/FGFR2)基因变异型局部晚期或转移性膀胱癌，适用于经含铂化疗无效的患者。

厄达替尼是泛选择性FGFR抑制剂，属于I型FGFR抑制剂，它只占据ATP结合囊来发挥作用，反应良好且毒性较低。厄达替尼的疗效已在一项临床试验中得到证实;患者对厄达替尼的总体缓解率为32.2%，完全缓解率为2.3%，部分缓解率接近三分之一。并且约四分之一的受试者先前曾接受过PD-L1/PD-1靶向治疗。因此，研究也证明了一些用PD-L1/PD-1靶向药物治疗后没有反应的膀胱癌患者对厄达替尼出现应答。

厄达替尼推荐剂量为最初8 mg 口服 每天1次; 根据血清磷酸盐（PO4）水平和14-21天的耐受性增加至9mg 口服 每天1次。常见的副作用为血红蛋白下降、皮肤干燥、乏力、肌酐升高、甲床剥离症、ALT升高、便秘、低磷血症、食欲下降、碱性磷酸酶升高、低钠血症、AST升高、干眼症、脱发、低镁血症、白蛋白减少、腹痛、高高磷血症、腹泻、口干症、味觉障碍、手足综合症、口腔炎、钙血症、恶心和骨骼肌疼痛。

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