厄达替尼(Erdafitinib)的功效与作用及不良反应

厄达替尼是由美国杨森制药研发的一款激酶抑制剂，专为携带易感FGFR3基因变异的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者设计。

该药物适用于既往至少接受过一线全身治疗后疾病仍进展的患者，通过特异性抑制FGFR（成纤维细胞生长因子受体）的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤生长与扩散。

适应症

厄达替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗携带易感FGFR3基因变异、且既往至少接受过一线全身治疗后疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者。

需基于FDA批准的厄达替尼伴随诊断试剂筛选适合接受本品治疗的患者。

用途限制

对于符合PD-1或PD-L1抑制剂治疗条件但尚未接受过该类药物治疗的患者，不推荐使用厄达替尼。

用法用量

开始使用厄达替尼治疗前，需确认肿瘤标本中存在FGFR3基因变异。

推荐初始剂量：每日口服一次，每次8mg；若符合剂量递增标准，可增至每日9mg。

整片吞服，可与食物同服或空腹服用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

不良反应

最常见（发生率＞20%）的不良反应（包括实验室检查异常）包括：血磷升高、指甲病变、口腔炎、腹泻、血肌酐升高、碱性磷酸酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、血红蛋白降低、血钠降低、天冬氨酸氨基转移酶升高、乏力、口干、皮肤干燥、血磷降低、食欲下降、味觉障碍、便秘、血钙升高、干眼症、掌跖红肿综合征、血钾升高、脱发和中心性浆液性视网膜病变。

禁忌症

尚未明确。

注意事项

眼部疾病：厄达替尼可引发中心性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离（CSR/RPED）。治疗前4个月需每月进行一次眼科检查，之后每3个月检查一次；若出现视觉症状，需立即检查。发生CSR/RPED时应暂停用药，若4周内未缓解或严重程度达4级，需永久停药。

高磷血症：血磷水平升高是厄达替尼的药效学效应。需监测高磷血症，必要时通过剂量调整进行管理。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知患者药物对胎儿的潜在风险，并建议使用有效的避孕措施。

特殊人群用药

哺乳期：建议患者不要进行母乳喂养。

药物相互作用

中效CYP2C9抑制剂或强效CYP3A4抑制剂：考虑使用替代药物，或密切监测不良反应。

强效CYP3A4诱导剂：避免与厄达替尼联用。

中效CYP3A4诱导剂：厄达替尼剂量调整为9mg每日一次。

影响血磷水平的药物：在初始剂量调整期前，避免与可能影响血磷水平的药物联用。

P-糖蛋白（P-gp）底物：对于治疗窗较窄的P-gp底物，需与厄达替尼给药时间间隔至少6小时（可在本品给药前6小时或后6小时服用）。

药物过量

尚未明确。