神奇的靶向药物-帕唑帕尼的简介

目前美国批准了帕唑帕尼用于晚期肾细胞癌和软组织肉瘤,而中国CFDA批准了帕唑帕尼用于晚期肾细胞癌的治疗,帕唑帕尼是一种口服、多靶点的血管内皮生长因子受体1、2和 3、血小板衍生生长因子受体α和β以及原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂。

帕唑帕尼作为一种多靶点的TKI,可抑制VEG-FR-2、血小板直接生长因子受体(PDGFR)等多个靶点,但有增加出血不良反应的风险。VEGF是血管内皮再生的重要调节因子,其直接参与诱导肿瘤血管生成,血管生成是肿瘤生长和转移的必要过程。

回顾性分析33例接受帕唑帕尼治疗的转移性肉瘤患者病历资料发现,患者服用帕唑帕尼的平均时间为4.12个月,中位无进展生存期为5个月,总有效率为6.0%,分析表明印度的转移性肉瘤患者在低于推荐剂量的不良反应谱与西方人群不同,这种不良反应分布差异需要在前瞻性研究中加以验证。一项评估帕唑帕尼在标准化疗失败的转移性骨肉瘤患者中的疗效时发现,接受帕唑帕尼治疗的19例转移性骨肉瘤患者中,有13例(68%)表现为部分应答反应或病情稳定,中位生存期为11个月,中位无进展生存期为5.4个月,研究结果表明帕唑帕尼治疗不同组织学的难治性骨肉瘤有效，并具有良好的耐受性。

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