胃肠道间质瘤靶向治疗二线药物：索坦（舒尼替尼）

胃肠道间质瘤(GIST)是胃肠道最常见的间叶源性恶性肿瘤。1983年，美国病理学家MAZUR和CLARK首先提出了GIST的概念。GIST每年发病率约为10/100万~20/100万,常发生在50岁以上人群。舒尼替尼为口服用药,能自多个靶点对酪氨酸激酶进行抵抗,对伊马替尼存在耐药反应或无法耐受的一些处于病情进展期的胃肠间质瘤患者,予以舒尼替尼治疗可获得较好效果。2006年1月26日， 美国FDA批准索坦(舒尼替尼)二线治疗格列卫治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)患者。

舒尼替尼对应优势基因表型主要是外显子9突变型,外显子9突变型对于疾病病区的控制情况较外显子11突变型更好。研究结果显示,与存在外显子11突变患者比较,存在外显子9突变患者的病情缓解率、病情控制率﹑病情无进展总生存时长方面差异较小,不过其总共生存时长增加。可能由于舒尼替尼对于伊马替尼用药后耐药的胃肠间质瘤患者外显子9突变型的肿瘤于分子生物学方面存在更强消灭能力,进而增加其生存时长。

舒尼替尼使用于伊马替尼用药后耐药的胃肠间质瘤患者相关不良反应主要包含恶心、疲乏症状﹑腹泻表现等。研究结果显示,与舒尼替尼剂量50 mg/d患者比较,舒尼替尼剂量37.5 mgld患者手足综合征、腹泻发生率降低,恶心疲乏、中性粒细胞减少、高血压、口腔溃疡﹑皮肤褪色、甲状腺功能减退、血小板减少、水肿、胃肠道出血方面无差异,且主要为1~2级不良反应。

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