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溃疡性结肠炎新药!JAK1抑制剂非戈替尼!

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郭药师
2025-01-20 12:06:27
已帮助: 1254人

非戈替尼是由Gilead和 Galapagos公司联合研发的一种口服Janus激酶1(JAK1)选择性抑制剂。非戈替尼对JAK1的高度选择性可以有效减少抑制JAK2所产生的不良反应。非戈替尼主要用于治疗相关炎症性疾病,Ⅲ期临床试验结果显示:治疗中重度活动性类风湿关节炎(RA)、溃疡性结肠炎﹑溃疡性结肠炎具有较好的疗效,同时非戈替尼 作为单独给药或与甲氨蝶呤(MTX)联用治疗对MTX反应不足的RA患者,均具有显著疗效和安全性。

一项Ⅱ期临床试验,主要观察非戈替尼和安慰剂对克罗恩病的疗效以及安全性,共入选174例克罗恩病患者,疾病程度为中度至重度,其中非戈替尼组133例,安慰剂组44例。给药10周后,非戈替尼组的有效缓解率为47%高于安慰剂组的23% ,同时两者比较有差异。

在非戈替尼组中,临床反应和生活质量的改善在统计学上也显着高于安慰剂组,同时内镜下缓解和黏膜愈合程度更高,但两者无差异。使用非戈替尼 治疗组和安慰剂组出现不良事件比率无差异,治疗组中多见的感染为尿路感染、鼻咽炎。Ⅰ、Ⅱa和Ⅱb期临床试验都集中于非戈替尼中、重度克罗恩病患者,无论是在临床反应和黏膜愈合方面都比安慰剂更有效,同时副作用较小。

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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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可用于局部治疗感冒、风湿病、干咳或劳损、神经痛、腰痛、背痛、坐骨神经痛、落枕和肩部疼痛等。
非戈替尼(filgotinib)
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1.特应性皮炎 乌帕替尼缓释片已获批准,专为治疗那些对传统系统疗法(包括激素及生物制剂)反应不佳或不适宜接受此类治疗的成人及12岁及以上青少年患者所患的难治性、中重度特应性皮炎。特应性皮炎,这一常见的慢性炎性皮肤疾患,其发病根源可能交织着遗传、环境及免疫系统的异常,导致患者饱受皮肤干燥、瘙痒难耐及疼痛之苦。乌帕替尼缓释片,作为免疫抑制剂的佼佼者,能够有效抑制体内的炎症反应,为患者带来症状缓解与病情改善的希望。 2.银屑病关节炎 针对那些对一种或多种DMARDs(改善病情抗风湿药)治疗反应不佳或无法耐受的活动性银屑病关节炎(PsA)成人患者,乌帕替尼缓释片提供了治疗新选择。银屑病关节炎,这一复杂的慢性炎症性关节疾病,其发病与遗传背景及潜在感染因素密切相关,常使患者经历关节疼痛、僵硬乃至变形的困扰。乌帕替尼缓释片通过精准阻断JAK-STAT信号通路中的Janus激酶活性,直击疾病核心,展现显著的治疗效果。 3.类风湿关节炎 接受一种或多种TNF抑制剂治疗后效果不佳或无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者,乌帕替尼缓释片也获得了治疗许可。类风湿关节炎,作为一种慢性自身免疫性疾病,其发病与遗传及自身免疫系统的异常紧密相关,导致患者经历晨间僵硬、关节疼痛肿胀等痛苦。乌帕替尼缓释片通过调节细胞免疫功能,促进炎症细胞因子的清除。 4.溃疡性结肠炎 在溃疡性结肠炎的治疗领域,乌帕替尼缓释片同样展现出了其独特的价值。该药物适用于那些对TNF抑制剂治疗无应答、不耐受或存在禁忌症的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。溃疡性结肠炎的确切病因尚待阐明,但其典型症状如腹泻、脓血便及腹痛等严重影响患者日常生活。乌帕替尼缓释片通过抑制JAK-STAT信号通路,减少促炎细胞因子的生成与释放,从而减轻肠道炎症,为患者带来福音。
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