比美替尼是一种MEK信号通路抑制剂,是基于MEK通路研发的靶向药物,由Array BioPharma公司开发,于2018年6月27日在美国上市。在开始比美替尼治疗之前,必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变。
MEK抑制剂比美替尼通过可逆地抑制MEK1和MEK2,阻断信号通路向下游传导,从而抑制肿瘤细胞增殖。COLUMBUS是一项针对BRAF突变型黑色素瘤患者的III期研究,在第一部分中,577名患者被随机分配(1:1:1)至Braftovi康奈非尼(Encorafenib) 加Mektovi比美替尼(Binimetinib)、Braftovi康奈非尼或威罗非尼vemurafenib。
结果:与 接受vemurafenib的患者相比,接受Braftovi康奈非尼 +Mektovi比美替尼联合治疗的患者的FACT-M和EORTCQLQ-C30整体健康状况评分有所改善。此外,与住院患者相比,在非住院患者中观察到QoL恶化的延迟和10%恶化的风险降低,有利于两组的组合。比美替尼与恩考芬尼联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期(mPFS)对比为14.9个月 VS 7.3个月;客观缓解率(ORR)为63% VS 40%;缓解持续时间(DOR)为16.6个月 VS 12.3个月。结论: 与vemurafenib相比,Braftovi康奈非尼(Encorafenib) 加Mektovi比美替尼(Binimetinib)的疗效提高转化为对HRQoL问卷评估的感知健康状况的积极影响。
外周水肿、高血压、疲劳、头晕、皮疹、低钠血症、恶心、腹泻、呕吐、便秘、贫血、白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、视力损害、视网膜病变、血清肌酐升高、发烧等等是比美替尼主要的副作用,患者治疗期间注意自身反应,如果不耐受,及时联系医生,采取新的治疗方案。
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