




慢性髓性白血病(CML)在全球范围内发病率约为万分之一,且近年来发病率逐年升高。CML有慢性期(CP)、加速期(AP)和急变期(BC)三个阶段,疾病基础是t(9; 22) (q34;q11)染色体易位形成BCR-ABL融合基因。治疗CML的理想药物靶点。目前临床上用于治疗CML的一线药物有尼洛替尼、伊马替尼和达沙替尼等,其中伊马替尼是第一代 BCR/ABL酪氨酸激酶抑制剂,尼洛替尼是第二代 BCR/ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI) ,现有研究表明尼洛替尼治疗CML具有较好的效果。今天,医伴旅小编就教您如何正确使用尼洛替尼。
尼洛替尼推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,不得与食物一起服用。在服药前至少2小时以及服药后至少1小时内不得进食。只要患者持续受益,本品治疗应持续进行。
尼洛替尼是基于伊马替尼基本结构研发出的二代CML药物,尼洛替尼与ABL激酶结合的亲和力是伊马替尼30倍左右,能抑制多种细胞系中 BCR/ABL自身磷酸化,并且对多种突变为伊马替尼耐药的基因位点依旧具有较高亲和力,活性较高,具有很强的BCR/ABL抑制能力。体外研究表明尼洛替尼与BCR/ABL结构域结合的亲和力远高于伊马替尼。现有外国学者研究表明,与其它治疗方式比较,尼洛替尼治疗早期CML疗效更好,医疗成本更低。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293