第一款在美国获准的无需注射即可使用的胰高血糖素样肽受体蛋白GLP-1治疗药物就是索马鲁肽,又叫司美格鲁肽。口服索马鲁肽于2019年9月20日获得美国FDA批准上市,是诺和诺德研发生产的一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂。
口服索马鲁肽摆脱了注射剂给患者带来的不便,每日一次口服给药,口服方便且生物利用度低。PIONEER1试验包括703例符合纳入条件的患者,分别使用口服索马鲁肽和安慰剂单药治疗的疗效和安全性,该研究结果表明,在减重方面,口服索马鲁肽组减重效果明显,口服索马鲁肽剂量3,7和14 mg组的糖化血红蛋白( HbA1c)相比基线分别降低0.7%,1.2%和1.4%的糖化血红蛋白,并显著优于安慰剂组。与安慰剂组相比平均减轻1.0和2.6 kg。PIONEER4临床试验纳入了711例T2DM患者,结果显示,口服索马鲁肽在降低HbA1c方面和减肥方面优于利拉鲁肽和安慰剂。其安全性和耐受性与利拉鲁肽大致相同。
GLP-1受体激动剂类药物的优点在于可以有效控制血糖,减轻体重、降低低血糖事件发生率,降心血管事件风险的获益。索马鲁肽片剂打破了2型糖尿病患者每天或每周需接受GLP-1RA注射的窘境,该药对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。恶心,腹痛,腹泻,食欲下降,呕吐和便秘等是索马鲁肽比较常见的副作用,患者可在医生的指导下用药,对症治疗。
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