安立生坦Ambrisentan的作用功效是什么？有哪些副作用
郭药师
2025-01-20 13:56:42
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安立生坦Ambrisentan可以治疗特发性肺动脉高压（PAH）与结缔组织病相关的肺动脉高压（PAH-CTD），安立生坦Ambrisentan联合他达拉非用于治疗WHO I级单具有WHO功能II级，III级或IV级症状的患者。那安立生坦Ambrisentan的作用功效是什么？有哪些副作用？
安立生坦Ambrisentan的作用功效
安立生坦Ambrisentan是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种不同受体分子亚型（ETA和ETB）共同进行调节ET-1在血管平滑肌和内皮组织细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖和消除ET-1。
在一项临床试验中分析了安立生坦Ambrisentan的治疗效果。患者随机选择接受安立生坦Ambrisentan2.5mg或5mg每日1次、口服至少6个月。中位疗程为17个月（6-26个月）。试验结果显示，经安立生坦Ambrisentan治疗后，患者6min步行距离由平均(400±91) m增加至(495±97) m；NT-proBNP由中位数308 (53～1645) ng/L下降至80 (22～454) ng/L。由此得出结论，安立生坦Ambrisentan能改善患者的生活质量及疾病进展，对患者的病情能产生积极作用，治疗效果显著。
安立生坦Ambrisentan的副作用
安立生坦Ambrisentan的副作用包括有：肌肉痉挛、脱发、减肥、疲劳、恶心、腹泻、食欲下降、便秘、呕吐、低钠血症、低钾血症、骨骺过早融合、血肌酐磷酸激酶增加、药物性肝损伤等等。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年8月19日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252
肺动脉高压药品
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马昔腾坦/他达拉非组合片(Opsynvi)
马昔腾坦/他达拉非组合片(Opsynvi)是内皮素受体拮抗剂(ERA)马昔腾坦和磷酸二酯酶5 (PDE5)抑制剂他达拉非的组合，适用于适用于成人肺动脉高压(PAH、世卫组织I组和世卫组织功能性分级(FC) II-III)的慢性治疗。
单独而言，马昔腾坦可降低临床恶化事件和住院的风险，他达拉非可提高运动能力。
利奥西呱片(Adempas)
1、慢性血栓栓塞性肺动脉高压
Adempas适用于治疗术后患有持续性/复发性慢性血栓栓塞性肺动脉高压(ctep)(世卫组织第4组)或不能手术的ctep，以提高运动能力和世卫组织功能分级。
2、肺动脉高压
Adempas适用于治疗成人肺动脉高压(PAH)(世卫组织组1)，以提高运动能力、世卫组织功能分级和延缓临床恶化。
Adempas单药治疗或与内皮素受体拮抗剂或前列腺素联合治疗的患者显示了疗效。确定有效性的研究主要包括世卫组织功能性II-III类患者以及特发性或遗传性PAH (61%)或结缔组织病相关PAH(25%)的病因。
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傲朴舒（macitentan）
傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。
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