




吉非替尼是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物,是一种特异性较高的抗肿瘤靶向治疗药物,由英国阿斯利康公司研制开发,于2005年在国内上市。吉非替尼通过阻断细胞表面EGFR信号传导通路,阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并可诱导肿瘤细胞的凋亡。
吉非替尼通过选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。口服有效,口服后吸收、代谢较慢。单次口服250毫克的生物利用度接近60%,服药时曲线下面积(AUC)呈剂量相关。成人推荐剂量为250mg(1片),1日1次,口服,空腹或与食物同服。试验一共入组了35名非小细胞肺癌患者,患者出现对吉非替尼的耐药性。有一半左右的患者(19个)T790M突变是阳性的。根据数据显示,吉非替尼联合培美曲塞治疗肺癌患者的中位无进展生存时间为6.7个月。客观反应率为22.9%,其中一名患者达到完全缓解状态,另外7名患者部分缓解。总生存期高达24.3个月。
吉非替尼治疗期间需要注意什么?
观察到接受吉非替尼治疗的患者发生间质性肺病,可急性发作;在吉非替尼治疗期间,可出现乏力的症状,出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒;任何眼部症状,严重或持续的腹泻,恶心,呕吐或厌食等症状应按临床需要进行就医处理;建议定期检查肝功能。更多详细内容患者可查看药物说明书。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年9月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532