依维莫司是一款mTOR抑制剂,依维莫司不仅可以抑制细胞因子介导中的T细胞增值,同时还能进一步的降低肿瘤血管的生成,从而达到抑制肿瘤扩散生长的目的,同时依维莫司可以与胞内蛋白FKBP12相结合,形成抑制性复合体mTORC1,这可以抑制mTOR的活性,同时可以抑制导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶以及真核生物延伸因子4EE结合蛋白的活性降低,从而进一步的干扰细胞周期以及血管新生,以此来达到降低肿瘤活性的功效,随着依维莫司在多个国家的获批,很多国内的患者也想要进一步的了解依维莫司,下面跟随本文,就让我们一起来深入的了解一下依维莫司吧。
依维莫司可以治疗哪些疾病?
1、依维莫司能够用于治疗HR+HER2阳性的绝经后妇女的晚期乳腺癌。
2、依维莫司可以用于治疗伊马替尼治疗失败或者是不耐受的胃肠道间质瘤患者,同时不能手术的晚期深爱患者以及不能切除的转移性胰腺神经内分泌瘤患者也可以使用依维莫司进行治疗。
3、依维莫司可以用于治疗舒尼替尼以及索拉非尼耐药的晚期肾癌患者。
4、依维莫司可以治疗mTOR基因突变的患者。
5、依维莫司具有较强的血脑屏障穿透能力,因此FDA批准依维莫司用于治疗儿童室管膜下巨细胞星形细胞瘤,同时依维莫司联用卡铂能够更好的诱导细胞死亡,抑制肿瘤细胞的生长,依维莫司也是首款获批用于儿科肿瘤的儿科剂型。
依维莫司治疗不同疾病的效果如下:
晚期肾细胞癌:
该药经1项国际性、多中心、随机、双盲临床试验。针对416名先前用舒尼替尼或索拉菲尼治疗无效的患者。受试者接受每日一次10mg的依维莫司或安慰剂的治疗。结果显示:依维莫司组的中位无进展生存期为4.9个月,而安慰剂组中位无进展生存期为1.9个月。证明依维莫司对于应用舒尼替尼或索拉菲尼治疗无效的晚期肾细胞癌患者有显著效果。
晚期乳腺癌:
在依维莫司治疗晚期乳腺癌的临床研究中,对于激素受体阳性而人表皮生长因子受体2阴性的乳腺癌患者,依维莫斯比安慰剂的中位无进展生存期提高了一倍还多,达到了7.8个月,而对于肾细胞癌患者来说,依维莫司的中位无进展生存期也达到了4.9个月,远远高于安慰剂的1.9个月。
胃肠道(GI)或肺源性神经内分泌肿瘤(NET):
此次治疗该疾病的临床试验共招募了302名患者无法切除且局部晚期的胃肠道或肺源性神经内分泌瘤患者,此次试验要求患者在随机分组前的6个月内有疾病进展的证据,实验结果显示,依维莫司组对比安慰剂组,中位无进展生存周期分别是11个月以及3.9个月,对比安慰剂,依维莫司的临床治疗效果可观。
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