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尼洛替尼是第几代靶向药?

郭药师
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2025-01-21 04:52:14
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尼洛替尼是第几代靶向药

尼洛替尼是靶向于BCR-ABL的二代酪氨酸激酶抑制药(TKI) ,临床主要用于治疗对于伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病( CML)的成年患者。

关于尼洛替尼

尼洛替尼是强效BCR/ABL抑制剂,作为第二代TKI药物具有高选择性和高靶点亲和性,可与ABL的非活性区结合,抑制不同细胞系中BCR-ABL的自身磷酸化,可对除外T315I的32种IM耐药的BCR/ABL突变产生不同程度的抑制作用。

尼洛替尼效果

研究目的:研究比较临床 上使用尼洛替尼与伊马替尼治疗初诊慢性髓性白血病慢性期的疗效。

研究方法:回顾性选取初诊慢性髓性白血病慢性期患者60例,按给药方式分为对照组和观察组,各30例。观察组采用尼洛替尼治疗,1次1日,每次300mg;对照组采用伊马替尼,1次1日,每次400mg,连续治疗1年。比较观察组与对照组血液学缓解率、细胞遗传学缓解率、分子生物学缓解率以及不良反应发生率。

研究结果:给药治疗1年后,观察组血液学缓解率显著高于对照组(P <0.05) ;观察组细胞遺传学缓解率显著高于对照组( P<0.05);观察组分子生物学缓解率显著高于对照组(P<0.05)。给药治疗1年后,观察组不良反应发生率显著低于对照组(P<0.05)。

研究结论:尼洛替尼治疗初诊慢性髓性白血病慢性期疗效显著优于伊马替尼,且安全性较高。

参考文献

[1]何玉卓,郭学军,林晓燕,朱鸿斌.尼洛替尼与伊马替尼治疗初诊慢性髓性白血病慢性期的疗效对比[J].实用癌症杂志,2021,36(07):1148-1151.

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293

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