




慢性粒细胞白血病(CML)为造血干细胞增殖分化异常所致的血液系统恶性肿瘤,患者费城染色体(Ph)通常存在易位现象,可形成BCR-ABL融合基因。近年来,酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 因具有疗效显著、耐药性好等优势而逐渐取代传统疗法成为CML治疗的首选药物。目前,TKIs种类颇多,以伊马替尼为代表的一代TKI和以尼洛替尼为代表的二代TKI最为常用。有研究认为,二代TKI和BCR-ABL结合的亲和力较一代TKI强,可使患者更好的受益,那么,尼洛替尼正确的用法用量是什么?
尼洛替尼(nilotinib)的推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。只要患者持续受益,尼洛替尼疗应持续进行。
1、儿童和青少年患者。尚无在儿童或青少年中进行的临床研究,所以不推荐该药品用于18岁以下年龄的患者。
2、老年患者。超过65岁年龄的患者,不需要进行特殊的剂量调整。
3、肾损害患者。对肾损害患者,不需要进行剂量调整。
肝损害患者。尼洛替尼不适合转氨酶(ALT)超过正常值2.5倍或胆红素(TBIL)升高超过正常值1.5倍的患者,若必须吃尼洛替尼,应降低服用剂量。轻中度肝损害患者的初始服用剂量为300mg,每天两次,若渴可以耐受,可将剂量逐渐增大至400mg,每天两次。对于重度肝功能损害的患者,尼洛替尼的起始剂量应降至200mg,每天两次,然后逐渐增加至300mg,每天两次,若患者耐受性好可增加至400mg,每天两次。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293