




安立生坦片是用于肺动脉高压的药物,心功能Ⅱ级或Ⅲ级的肺动脉高压患者就可以用安立生坦,用以改善运动能力和延缓临床恶化。安立生坦通过舒张血管平滑肌,抑制肺动脉内皮细胞增殖,降低肺动脉血压。安立生坦片会使患者的血管舒张,血液流动更畅通,患者在服用安立生坦片后能显著提升运动耐量和生存率。
安立生坦是一种内皮素受体拮抗剂,对内皮素 A 型(ET-1) 受体,内皮素-1 (ET-1) 是一种有效的自分泌和旁分泌肽。安立生坦对ETA有着高选择性,在强力阻断ETA受体的同时,还保留了ETB受体产生一氧化氮这条潜在获益的通路,高选择性ETA受体抑制剂与PDE-5i的联合治疗,能够为进一步改善PAH患者的肺动脉高压提供可能。
对安立生坦或任何本品辅料过敏的患者禁用。特发性肺纤维化(IPF)伴或不伴继发性肺动脉高压患者禁用。重度肝功能损害患者禁用。有半乳糖耐受遗传问题,乳糖酵素缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者禁用。
另外转氨酶(谷丙转氨酶,ALT或谷草转氨酶,AST)大于正常值上限的3倍的患者慎用安立生坦。贫血患者也要慎用。
安立生坦由葛兰素史克(GSK)生产研发,2007年6月于美国获批上市,2010年在中国获批上市。肺动脉高压是一种慢性、危及生命的疾病,由患者心脏和肺部之间的动脉高血压引起,该病的致死率跟癌症类似。安立生坦会使患者的血管舒张,血液流动更畅通,患者在服用安立生坦片后能显著提升运动耐量和生存率。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年8月19日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252