全面总结-雌二醇不同制剂的优劣性及适应症

1.雌二醇是什么？

雌二醇（E2）是女性必不可少的激素,为女性体内的主要性激素之一，对于维持女性的生殖和生理需求具有重要意义。除了作用于生殖系统外,还作用于其他靶器官,包括骨骼、中枢神经、皮肤及其附属物等，其主要由卵巢的卵泡分泌，少量由肾上腺产生。

体内雌激素水平的突然下降或者上升都会引起一系列内分泌病症。E2分泌过多，会出现女性性早熟、男性乳房发育、纤维腺瘤等；若E2分泌过少，会导致原发性和继发性闭经、绝经、经期不稳定，进而影响这些靶器官的发育和功能,应针对适宜人群,在医生指导下,采用合适的天然雌激素制剂补充治疗。以下内容对不同制剂种类的优劣性、适应症进行了总结，方便临床选择使用！

2.雌二醇制剂种类？

目前市面上主要有5种雌二醇制剂，主要是以下5种：

①口服制剂戊酸雌二醇；

②经皮给药制剂半水合雌二醇贴片/雌二醇凝胶；

③阴道给药制剂雌二醇阴道片；

④注射制剂苯甲酸雌二醇；

⑤鼻黏膜制剂雌二醇半氢氧化物鼻溶液。

半水合雌二醇贴片(松奇)和雌二醇凝胶经皮给药均为经皮吸收的雌二醇，进人人体后分解为雌二醇和水,可以有效补充E2。

①优点：在各种雌激素制剂中，经皮吸收的雌激素更接近于自然状态下雌激素的分泌方式。避免了肝脏的首过效应，直接进入体循环基本不被破坏生物利用度高，因此可减少患者摄人的总药量，对肝胆功能影响小，是目前公认的安全性好副反应少的雌激素补充剂。

②适应症：对于缓解绝经和围绝经期相关症状,预防绝经后骨质疏松症疗效肯定。可用于有肝胆功能障碍和有血栓形成高危因素而不适合用口服雌激素的患者。

③注意事项：经皮吸收的雌二醇吸收率低，大面积给药可能对皮肤产生刺激性和过敏性，故使用过程需密切监测皮肤反应。

（2）苯甲酸雌二醇注射液

苯甲酸雌二醇注射液为新指南新增的注射用雌激素，规格为1 mg：1 ml 或 5 mg：1 ml，肌 内 注 射 ，每 次 1~2 mg，每 周 2~3次。

①优点：相比其他雌二醇制剂，注射剂吸收快，药效迅速、剂量准确。

②适应症：可用于补充雌激素不足，如萎缩性阴道炎、卵巢切除、晚期前列腺癌（乳腺癌、卵巢癌患者禁用）等，与孕激素类药物合用，能抑制排卵。

③注意事项：但用药期间需定期进行妇科检查。对于有子宫肌瘤、心脏病、癫痫、糖尿病及高血压患者慎用。此外，注射前应充分摇匀，或加热摇匀。孕妇及正在哺乳的妇女禁用，儿童用药，易引起早熟，应忌用。

（3）戊酸雌二醇

戊酸雌二醇是一种可以口服的药物，由于每个人的体质不同，所以用药剂量需根据个体进行调整。

①优点：可以和黄体酮一起合用建立人工月经周期。

②适应症：用于治疗与自然绝经或人工绝经相关的雌激素缺乏患者、以及与绝经相关的潮热、生殖泌尿道营养性疾病、精神性疾病等。

③注意事项：但妊娠或哺乳期妇女都不能使用戊酸雌二醇，且服药存在一定的风险，如果患者第一次服药后发生偏头痛或者是出现了严重的头痛，或者脑血管阻塞的前兆，需要马上停药。除此之外，如果有血栓的症状，也应该停止服用。

（4）雌二醇半氢氧化物鼻溶液

雌二醇半氢氧化物鼻溶液（商品名 Aerodiol），规格: 150 g/喷，60 喷/瓶。

①优点：与口服给药相比，鼻腔给药的药物不经胃肠道而直达作用部位, 避免药物在胃肠液中降解和肝脏首过效应，很少量的药物即达较高的血药浓度。

②适应症：雌二醇鼻腔给药为绝经后激素替代治疗提供了另外一个选择，雌二醇鼻腔用药 300μg/天在缓解绝经后症状、降低潮红发生率方面的疗效与雌二醇缓释片 2 mg/天相似。

③注意事项：但由于鼻腔的内部生理构造十分复杂，药物吸收个体之间差异很大，鼻腔作为重要的感觉器官，用药部位可能会出现刺痛或发痒、打喷嚏、鼻漏和鼻出血等不良反应。

（5）雌二醇阴道片

雌二醇阴道片包括普罗雌烯乳膏、普拉睾酮阴道栓、氯喹那多-普罗雌烯阴道片等。

①优点：雌二醇阴道给药作用部位精准，直达病所，全身不良反应轻微。

②适应症：适用于阴道干涩，瘙痒，性交痛，反复发作萎缩性阴道炎，反复下尿路感染，尿频尿急夜尿等症状。

③注意事项：目前报道的雌二醇阴道片不良反应较轻微，可能出现轻度阴道流血，阴道排液，部分患者可能会出现皮肤的过敏，表现为皮疹。

了解了以上雌二醇不同制剂的优点、适应症，及其用药注意事项。对于雌二醇阴道片的使用可能存有疑惑，下面笔者为大家介绍阴道片的使用方法！

附：雌二醇阴道片使用方法详细图解

首先清洗手部，然后用手指夹持雌二醇阴道片（可带一次性无菌手套），用下蹲的姿势使用送药器，将本品置入阴道深部。起始剂量：每日一片，两周；维持剂量：每周两次，一次一片。

（1）撕开阴道片气泡包装，如图所示从底端打开；

（2）缓慢将送药器插入阴道直到感觉到阻力；

（3）轻按推钮以送出药片，手中应有弹动感；

此时，药片可立即稳固地附于阴道壁，站立和行走时均不会掉落。

（4）取出并丢弃送药器，完成操作。

3.总结

由于雌二醇剂型种类较为繁多，对于需要使用雌激素的患者，在确定治疗目的前提下，应根据患者年龄、是否要妊娠、是否处于绝经后，以及需要治疗的时间长短来选择选择不同的雌激素制剂。另外，为减少对患者下丘脑-垂体-卵巢轴发育成熟的影响，一般建议患者选择小剂量、天然雌激素，以便诱导下丘脑-垂体-卵巢轴的成熟。