




阿来替尼(Alectinib)是一种有效的选择性口服活性酪氨酸激酶抑制剂,用于间变性淋巴瘤激酶阳性的非小细胞肺癌,比其他间变性淋巴瘤激酶抑制剂具有更好的安全性。
盐酸阿来替尼胶囊主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。阿来替尼是否可以治疗骨转移,需要根据骨转移的癌细胞类型进行判断。
如果患者发生了骨转移,一般为肺癌晚期,如果引起骨转移的癌细胞为鳞状细胞、大细胞等,可以口服阿来替尼治疗骨转移,对肿瘤细胞有一定的杀伤作用、抑制作用,能够延长患者的生存时间。
如果引起骨转移的癌细胞为小细胞,此类细胞分化迅速,一般不能使用阿来替尼进行治疗。
阿来替尼会引起血压升高主要是药物不良反应导致,作用机制尚不明确,而且也并不常见,3级及以上毒性反应主要包括血压升高,发生率为6%,还有血肌酸磷酸激酶升高、呼吸困难、缺氧、咳嗽或肺炎等。患者服用期间应定期进行血常规、生化、凝血、肿瘤标志物、尿粪常规检查及监测血压,还要定期进行影像学检查评估疗效。如果血压升高比较明显患者可在医生指导下服用降血压药或者是调节阿来替尼的使用量。
阿来替尼三线及以上治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的客观缓解率和疾病控制率分别为36.0%和88.0%,中位疾病无进展生存时间为11.5个月,且安全性高,不良反应发生率低。常见不良反应为Ⅰ、Ⅱ度便秘、恶心、口腔炎、肌痛、皮疹、转氨酶升高、胆红素升高等。Ⅲ、Ⅳ度不良反应包括高血压2例、贫血1例、肝损伤1例。
在应用阿来替尼期间,以及治疗结束后7天之内,要尽量避免暴露于太阳下,建议患者使用防紫外线的广谱防晒霜和润唇膏,防止可能的晒伤。此外,患者还应该按照临床指征对心率和血压进行监测,如果是无症状心动过缓,那么就不需要调整剂量。如果是出现了症状性心动过缓,或者是危及生命的事件,患者应该对合并用药中已知导致心动过缓的药物(如降压药)进行评估,并按照说明书来调整剂量。
[1]马会芳,周芳. 阿来替尼治疗三线及以上ALK阳性晚期非小细胞肺癌的疗效和安全性[J]. 肿瘤基础与临床,2022,35(3):241-243. DOI:10.3969/j.issn.1673-5412.2022.03.014.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434