




患有急性心肌梗死后的充血性心力衰竭以及高血压的情况下可以吃依普利酮。
依普利酮原由辉瑞/法玛西亚公司联合开发,是第一个获准上市的选择性醛固酮受体阻断剂,2002年美国批准该药用于高血压的治疗,2003年美国FDA批准依普利酮治疗急性心肌梗死后充血性心力衰竭的新适应证,后又于2004年批准该药用于心肌梗死后心衰的治疗。
发生充血性心衰及心梗后心力衰竭的情况下,在应用血管紧张素转化酶抑制剂的基础上加用螺内酯或者依普利酮,能够降低全因及心源性猝死的发生。
另外,依普利酮的降压作用呈剂量依赖性,依普利酮可有效降低血压,特别是低肾素和盐敏感型高血压,包括难治性高血压。
一般认为,依普利酮治疗2周内即可取得明显的降压效果,在4周内可达到最大降压效应。
依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,具有降压、抗动脉粥样硬化、保护心脏和肾等作用。可减轻冠状动脉的炎症反应,并通过降低基质金属蛋白酶的激活而减少心肌间质纤维化,进而改善心室重构。
已有研究显示依普利酮能够减少血管的炎症反应,依普利酮可以浓度依赖的方式抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的释放。特别是长期醛固酮增高能够激活活性氧簇和促炎症反应,使醛固酮受体激活,从而改善机体的心功能。
依普利酮治疗高血压的初始剂量为每次50mg,每日一次,如果初始剂量不能有效控制血压,可加量至每次50 mg,每日两次。
用于治疗充血性心力衰竭时,初始剂量为每次25毫克,每天一次,如果在患者耐受良好,可逐渐增加到目标剂量(50毫克,每日1次)。
口服依普利酮后约1.5h血浆浓度达高峰,口服生物利用度尚不清楚。建议患者在医生的指导下治疗,不可盲目用药。
[1]刘晓飞.抗高血压新药研究进展[J].中国全科医学,2012,15(26):2969-2973.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437