




拉罗替尼(larotrectinib)是一种广谱抗癌靶向药,主要用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤,比如肺癌、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、乳腺癌、胰腺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、软组织肉瘤等多种肿瘤。
在一项17种独特的TRK融合阳性肿瘤类型患者的研究中,拉格替尼的有效率为75%,根据研究者评估,总有效率为80%,1年后71%的缓解持续进行,55%的患者保持无进展。中位缓解持续时间和无进展生存期尚未达到。在中位随访9.4个月时,86%的患者出现缓解。
恩曲替尼(entrectinib) 能通过血-脑屏障,对ROS1蛋白激酶活性有明显的抑制作用,能够使携带ROS1或NTRK基因融合蛋白的癌细胞死亡。
主要用于治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌,以及成人、12岁及以上儿童NTRK基因融合阳性实体瘤。
恩曲替尼在NTRK、ROS1、ALK基因融合阳性非小细胞肺癌中具有良好的客观缓解率,分别是57%、77%、57%,在ROS1基因融合阳性非小细胞肺癌中具有良好的中枢神经系统活性,颅内客观缓解率为55%。
在一项拉罗替尼和恩曲替尼的临床试验中显示,拉罗替尼的中位无进展生存期是33个月,恩曲替尼是11.2个月,拉罗替尼的缓解持续时间是41.5个月,恩曲替尼是12.5个月。拉罗替尼的整体缓解率是65%,完全缓解率是19.7%,恩去替尼的整体缓解率、完全缓解率分别是63.5%、6.8%。
以上结果显示,拉罗替尼相较于恩曲替尼,拉罗替尼的中位总生存期、缓解持续时间等方面具有比较明显的优势,疗效较好。
每个人的病情不同,对药物的敏感性不同,药物的疗效也存在个体差异性,建议患者根据自身病情,并在医生指导下选择适合自身病情的药物治疗,争取最大限度地延长生存时间,提高生活质量。
[1]罗详冲,刘晶晶,李高峰.拉罗替尼治疗NTRK基因融合阳性癌症患者的研究进展[J].中国肿瘤临床,2019,46(11):575-580.
[1]王嘉薇,尚靖.恩曲替尼治疗非小细胞肺癌疗效和安全性的研究进展[J].中国药房,2021,32(18):2294-2299.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710