拉罗替尼(Larotrectinib) 于2018年11月26日获美国FDA批准上市,主要用来治疗带有 NTRK基因融合的成年人和儿童的局部晚期或转移性实体瘤,不需要考虑肿瘤的发生部位。
拉罗替尼是一种广谱抗癌靶向药,主要用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤,比如肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、乳腺癌、胰腺癌等多种肿瘤。
拉罗替尼需要携带 NTRK基因突变的肿瘤才能应用,尽管它不局限于肿瘤类型,但是对基因突变的要求很高,是一种不区分癌症种类,只作用于特定的基因突变的靶向药物。
拉罗替尼主要用于儿童和成人患者携带神经营养型酪氨酸受体(Tryptine kinase receptor)基因融合治疗,拉罗替尼在多种含有NTRK基因融合实体瘤中具有良好的疗效及安全性。
2014年5月1日-2019年2月19日期间,159例TRK融合阳性癌症患者入组并接受larorectinib治疗,根据研究者评估客观缓解的患者比例为79%,16%完全缓解。
在一项有17种独特的TRK融合阳性肿瘤类型患者的研究中,拉格替尼的有效率为75%,根据研究者评估,总有效率为80%,1年后71%的缓解持续进行,55%的患者保持无进展。中位缓解持续时间和无进展生存期尚未达到。在中位随访9.4个月时,86%的患者出现缓解。
成年人的剂量是每天口服100mg,每天2次,直至疾病出现进展或出现不可接受的不良反应为止。如果患者的体表面积<1㎡,每天2次,每次100mg/㎡,可以空腹服用,也可以饭后服用。
[1]刘苗,胡春.拉罗替尼[J].中国药物化学杂志,2019,29(05):416.DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.05.020.
[2]罗详冲,刘晶晶,李高峰.拉罗替尼治疗NTRK基因融合阳性癌症患者的研究进展[J].中国肿瘤临床,2019,46(11):575-580.
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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