替尔泊肽(Mounjaro)是一种新型葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素样肽-1受体激动剂,能够与白蛋白结合并延长半衰期,替尔泊肽可增强一期和二期胰岛素分泌,降低胰高血糖素水平,两者均呈葡萄糖依赖性,可降低二型糖尿病糖尿病患者的空腹和餐后葡萄糖浓度,减少食物摄入,并减轻体重。
替尔泊肽可作为饮食和运动的辅助药物,用于改善成年2型糖尿病糖尿病患者的血糖控制,但是不可用于1型糖尿病患者。
在一项为期40周的3期开放试验中,按照以1:1:1:1的比例将1879名患者随机分配接受5mg、10mg或15mg剂量的替尔泊肽,或1mg剂量的司美格鲁肽。基线时,平均糖化血红蛋白水平为8.28%,平均年龄为56.6岁,平均体重为93.7公斤。
使用5mg、10mg和15mg的替尔泊肽组患者,糖化血红蛋白水平相对于基线的估计平均变化分别为-2.01%、-2.24%、-2.30%,使用司美格鲁肽时为-1.86%。
5mg、10mg、15mg替尔泊肽组与司美格鲁肽组之间的估计差异为-0.15%、-0.39%、-0.45%,所有剂量的替尔泊肽均优于司美格鲁肽。与司美格鲁肽组相比,替尔泊肽组的体重下降幅度更大。
推荐替尔泊肽的起始剂量为2.5mg,每周皮下注射一次。2.5 mg剂量用于治疗开始,不用于血糖控制。4周后增加剂量至5 mg,每周皮下注射一次。如果需要额外的血糖控制,则在当前剂量基础上至少4周后,以2.5mg为增量增加剂量。替尔泊肽的最大剂量为每周一次皮下注射15mg。
如果漏服了一剂替尔泊肽,在漏服药物后4天(96小时)内尽快补上,如果已经超过4天,则跳过错过的剂量,在规定的当天服用下一剂量。
替尔泊肽最常见的副作用包括恶心、便秘、腹泻、消化不良、食欲下降、胃(腹)痛、呕吐,严重不良反应包括甲状腺C细胞肿瘤、胰腺炎、低血糖、超敏反应、急性肾损伤等。
需要注意的是甲状腺髓样癌(MTC)个人或家族史,或多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN 2)患者,还有已知对替尔泊肽或其中任何赋形剂严重过敏者禁用替尔泊肽。
Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, Pérez Manghi FC, Fernández Landó L, Bergman BK, Liu B, Cui X, Brown K; SURPASS-2 Investigators. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021 Aug 5;385(6):503-515. doi: 10.1056/NEJMoa2107519. Epub 2021 Jun 25. PMID: 34170647.
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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