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司帕生坦和安立生坦的区别?

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医学编辑井庆艳
2023-06-29 16:01

虽然司帕生坦和安立生坦的叫法相似,但是两者的作用机制不同、适应症不同、副作用不同、用法用量不同等,患者需要根据自身病情,在医生的指导下选择对症的药物治疗。

一、作用机制不同

1、司帕生坦:司帕生坦(sparsentan、斯帕森坦)是一种新型非免疫抑制、单分子、双重内皮素和血管紧张素受体拮抗剂。

在体外试验不结合各种受体、转运蛋白和离子通道,包括组胺受体对肥大细胞脱颗粒反应也无抑制作用。 此外,复方p皮内给药诱发小鼠抓挠行为抑制作用是阿片 受体拮抗剂去甲肾上腺素,nor-BNI的脑室内给药完全拮抗。

2、安立生坦:安立生坦是一种与ETA高度结合的受体拮抗剂,能够促进血管收缩和细胞增殖,ET-1可能在肺动脉高压的发病和进展中起重要作用。

二、适应症不同

1、司帕生坦:适用于治疗减少有快速疾病进展风险的原发性免疫球蛋白 A肾病成人患者的蛋白尿。

2、安立生坦:用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者,能够改善患者的运动能力,延缓病情恶化。

三、副作用不同

1、司帕生坦:比较常见的是外周水肿、低血压、直立性低血压、头晕、高钾血症、贫血、急性肾损伤、转氨酶升高、体液潴留。

2、安立生坦:血液和淋巴系统疾病,比如贫血;神经系统疾病常见的是头痛;心脏异常常见的是心悸;呼吸系统、胸和纵膈疾病,常见的是鼻充血、鼻窦炎、鼻咽炎;胃肠系统疾病,比如腹痛、恶心、便秘;全身性疾病和给药部位各种反应,常见的是液体潴留、外周性水肿。

四、用法用量不同

1、司帕生坦:开始治疗时的剂量为200 mg,每日一次。14天后根据耐受情况增加至400mg。如果是中断后重新开始治疗,应从200mg 每日一次开始。14天后增加至推荐剂量400mg,每天一次。

2、安立生坦:起始剂量为5mg,每日一次,耐受可考虑调整为10mg,每日一次,可空腹或者是与饭后服用。安立生坦需要整片吞服,不可掰半、压碎、咀嚼。

司帕生坦

司帕生坦的疗效

研究背景:评估和比较了一种双重内皮素A型(ETA)和血管紧张素II 1型受体拮抗剂司帕生坦与血管紧张素II 1型受体拮抗剂厄贝沙坦在原发性FSGS患者中的作用。

研究方法:在2期临床试验中,采用随机、双盲、活性对照的方法,对局部节段性肾小球硬化(FSGS)患者使用一种双重内皮素受体和血管紧张素受体阻滞剂(RE-021)的疗效和安全性进行研究:一项随机、双盲、活性对照、剂量递增研究(DUET)。

患者年龄为8-75岁,经活检证实为FSGS,eGFR > 30ml/min/1.73 m2,尿蛋白/肌酐比(UP/C) ≥1.0 g/g第8周的终点是UP/C从基线的减少(主要)和达到FSGS部分缓解终点的患者比例(FPRE) (UP/C: ≤1.5 g/g和> 40%减少[次要])。

研究结果:在随机分组的109名患者中,96名接受了研究药物,并进行基线和第8周的UP/C测量。与厄贝沙坦治疗的患者相比,接受司帕生坦治疗的患者的UP/C下降幅度更大,为45%,而安慰组仅为19%。

28%的接受司帕生坦治疗和9%的接受厄贝沙坦治疗的患者中,达到了FSGS部分缓解终点。与厄贝沙坦相比,使用司帕生坦的FSGS患者在8周后蛋白尿的减少显著增加。司帕生坦比较安全、耐受性良好。

参考文献:

Trachtman H, Nelson P, Adler S, Campbell KN, Chaudhuri A, Derebail VK, Gambaro G, Gesualdo L, Gipson DS, Hogan J, Lieberman K, Marder B, Meyers KE, Mustafa E, Radhakrishnan J, Srivastava T, Stepanians M, Tesar V, Zhdanova O, Komers R; DUET Study Group. DUET: A Phase 2 Study Evaluating the Efficacy and Safety of Sparsentan in Patients with FSGS. J Am Soc Nephrol. 2018 Nov;29(11):2745-2754. doi: 10.1681/ASN.2018010091. Erratum in: J Am Soc Nephrol. 2019 Mar;30(3):518. PMID: 30361325; PMCID: PMC6218860.

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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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