




Naldemedine(纳地美定)是一种阿片样物质拮抗剂,对μ-、8-和K-阿片样物质受体具有结合亲和力。(纳地美定在组织如胃肠道中作为外周作用 阿片受体拮抗剂,从而降低阿片样物质的构成作用。
纳地美定是纳曲酮的衍生物,其侧链增加了分子量和极性表面积,从而降低了其穿过血-脑屏障的能力,从而限制干扰中枢介导的阿片类镇痛的可能性。
纳地美定适用于治疗阿片类药物诱导的便秘成人患者的慢性非癌性疼痛,包括与既往癌症或其治疗相关的慢性疼痛。
对于患有癌症疼痛或慢性非癌症疼痛的阿片类药物诱导的便秘患者来说,纳地美定是一种有效且通常耐受性良好的治疗选择,具有每日口服一次的便利性。
阿片类药物诱导的肠功能障碍(OIBD)是长期阿片类药物使用者和滥用者的常见并发症。OIBD影响高达60%的慢性非癌症疼痛患者和超过80%的癌症疼痛患者,并且是与阿片类药物维持相关的最常见症状之一。
总的来说,现有的数据表明,纳地美定是一种有效的OIBD治疗选择,因为它是一种耐受性良好的药物,可以缓解便秘,而不影响镇痛或引起阿片类药物戒断症状。
纳地美定于2017年获得美国FDA批准用于治疗患有慢性非癌疼痛相关综合征的成人阿片类药物诱导的便秘。
在III期试验中,与安慰剂相比,接受纳地美定的患者更有可能达到主要终点≥3次自发排便/周,并且在至少9/12周内从基线增加≥1次自发排便/周(p < 0.0001)。最常见的不良事件是腹痛(8%)和腹泻(7%),严重不良反应是胃肠穿孔、阿片戒断反应。
根据现有数据,对于患有慢性非癌性疼痛的成年人来说,纳地美定似乎是治疗阿片类药物诱导的便秘的一种有效且安全的一线疗法。
纳地美定的推荐剂量为0.2mg,每日服用一次,可与或不与食物同服,禁用于疑似或确诊胃肠道梗阻的患者。
Liu JJ, Quinton SE, Brenner DM. Naldemedine for the treatment of opioid-induced constipation in adults with chronic noncancer pain. Pain Manag. 2020 Sep;10(5):301-306. doi: 10.2217/pmt-2020-0019. Epub 2020 Jun 19. PMID: 32552565.
相关热文推荐:Enstilar使用方法(图解)?
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208854